注射用青霉素鉀

注射用青霉素鉀說明書

                               獸用處方藥         

【獸藥名稱】  

 通用名稱：注射用青霉素鉀

 商品名稱：

英文名稱：Benzylpenicillin Potassium for Injection

漢語拼音：Zhusheyong Qingmeisujia

[主要成分]  青霉素鉀

[性    狀]  本品為白色結晶性粉末。

[藥理作用]  藥效學  青霉素屬殺菌性抗生素，抗菌活性強，其抗菌作用機理主要是抑制細菌細胞壁黏肽的合成。生長期的敏感菌分裂旺盛，細胞壁處于生物合成期，在青霉素的作用下，黏肽的合成受阻不能形成細胞壁，在滲透壓作用下導致細胞膜破裂而死亡。非生長繁殖期的細菌，此時不需合成細胞壁，則青霉素不起殺菌作用，不應將青霉素這類“繁殖期殺菌劑”與抑制細菌生長繁殖的“快效抑菌劑”（如氟苯尼考、四環素類、紅霉素等）合用。后者使細菌處于生長抑制狀態，導致青霉素不能發揮作用。

    青霉素為窄譜抗生素，主要對多種革蘭氏陽性菌和少數革蘭氏陰性菌有作用。主要敏感菌有葡萄球菌、鏈球菌、豬丹毒桿菌、棒狀桿菌、破傷風梭菌、放線菌、炭疽桿菌、螺旋體等。對分支桿菌、支原體、衣原體、立克次氏體、諾卡菌、真菌和病毒均不敏感。

   藥動學  青霉素鉀鹽肌內注射后吸收迅速，15～30分鐘達血藥峰濃度，肌內注射后血藥濃度維持0.5μg/ml以上的時間為6～7小時。青霉素可廣泛分布到全身各組織，并可進入胎兒循環，以腎、肝、肺、肌肉、小腸和脾的濃度較高；骨骼、唾液和乳汁含量較低。很難進入腦脊液，其在正常腦脊液中的濃度僅為血藥濃度的1%~3%，炎癥時腦脊液中濃度可達血藥濃度的5%～30%。乳汁中青霉素的濃度可為血藥濃度的5%～20%。乳室注入青霉素，最初幾小時可大量吸收．但乳中可維持抗菌濃度至相當長的時間。據報道，在乳室內注入10萬單位青霉素水溶液，其在乳中可保留4.26單位/ml至2 4小時。

青霉素小部分在肝內代謝，大部分以原形排泄。在腎功能正常情況下，50%～75%自腎臟排出，其中90%通過腎小管分泌，因排出迅速，故體內消除較快。青霉素的血漿蛋白結合率約50%。半衰期較短，種屬間的差異較小，所有家畜的半衰期0.5～1.2小時。表觀分布容積也較小，一般為0.2～0.3L/kg。血漿濃度較高，組織濃度較低。

[藥物相互作用]（1）青霉素與氨基糖苷類合用，可提高后者在菌體內的濃度，呈現協同作用。

（2）大環內酯類、四環素類和酰胺醇類等快效抑菌劑對青霉素的殺菌活性有干擾作用，不宜合用。

（3）重金屬離子（尤其是銅、鋅、汞）、醇類、酸、碘、氧化劑、還原劑、羥基化合物，呈酸性的葡萄糖注射液或鹽酸四環素注射液等可破壞青霉素活性，禁止配伍。

（4）胺類與青霉素可形成不溶性鹽，可以延緩青霉素的吸收，如普魯卡因青霉素。

（5）青霉素鉀水溶性與一些藥物溶液（如鹽酸氯丙嗪、鹽酸林可霉素、酒石酸去甲腎上腺素、鹽酸土霉素、鹽酸四環素、B族維生素及維生素C）不宜混合，否則可產生混濁、絮狀物或沉淀。

[適 應 證] 主要用于革蘭氏陽性菌感染，亦用于放線菌及鉤端螺旋體等的感染，如豬丹毒、氣腫疽、惡性水腫、放線菌病、馬腺疫、壞死桿菌病、鉤端螺旋體病及乳腺炎、皮膚軟組織感染、關節炎、子宮炎、腎盂腎炎、肺炎、敗血癥和破傷風等。治療破傷風時宜與破傷風抗毒素合用。

[用法與用量]  肌內注射：一次量，每1kg體重，馬、牛1萬～2萬單位；羊、豬、駒、犢2萬～3萬單位；犬、貓3萬～4萬單位；禽5萬單位。 一日2～3次，連用2～3日。

臨用前，加滅菌注射用水適量使溶解。

[不良反應]  （1）主要是過敏反應，大多數家畜均可發生，但發生率較低。局部反應表現為注射部位水腫、疼痛，全身反應為蕁麻疹、皮疹，嚴重者可引起休克或死亡。

（2）對某些動物，青霉素可誘導胃腸道的二重感染。

[注    意] (1)青霉素鉀易溶于水，水溶液不穩定，很易水解，水解率隨溫度升高而加速，因此注射液應在臨用前配制。必需保存時，應置冰箱中（2～8℃），可保存7天，在室溫只能保存24小時。

          （2）應了解與其他藥物的相互作用和配伍禁忌，以免影響青霉素的藥效。

          （3）青霉素鉀100萬單位（0.625g）含鉀離子0.065g，大劑量注射可能出現高鉀血癥。對腎功能減退或心功能不全患畜會產生不良后果，鉀離子對心臟的不良作用更嚴重。

[休 藥 期]  牛、羊、豬、禽：0日；牛、羊：棄奶期72小時。

[規    格] 以C₁₆H₁₇KN₂O₄S計0.5g（80萬單位）

 [貯    藏]  密閉，在涼暗干燥處保存。

【執行標準】《中國獸藥典》2010年版一部

【GMP標識】 （2015）獸藥GMP證字22016號