注射用普魯卡因青霉素

注射用普魯卡因青霉素說明書

                                                       獸用處方藥

【獸藥名稱】

通用名：注射用普魯卡因青霉素

商品名：

英文名：Procaine Benzylpenicillin for lnjection

漢語拼音：Zhusheyong Pulukayin Qingmeisu

【主要成分】普魯卡因青霉素與青霉素鈉（鉀）

【性狀】本品為白色粉末

【藥理作用】藥效學  青霉素屬殺菌性抗生素，抗菌活性強，其抗菌作用機理主要是抑制細菌細胞壁粘肽的合成。生長期的敏感菌分裂旺盛，細胞壁處于生物合成期，在青霉素的作用下，粘肽的合成受阻不能形成細胞壁，在滲透壓作用下導致細胞膜破裂而死亡。非生長繁殖期的細菌，此時不需合成細胞壁，則青霉素不起殺菌作用，故臨床上應避免將青霉素這類“繁殖期殺菌劑”與抑制細菌生長繁殖的“快效抑菌劑”（如氟苯尼考、四環素類、紅霉素等）合用。后者使細菌處于生長抑制狀態，導致青霉素不能發揮作用。

青霉素為一窄譜抗生素，主要對多種革蘭氏陽性菌和少數革蘭氏陰性球菌有作用。主要敏感菌有葡萄球菌、鏈球菌、豬丹毒桿菌、棒狀桿菌、破傷風梭菌、放線菌、炭疽桿菌、螺旋體等。對分支桿菌、支原體、衣原體、立克次體、諾卡菌、真菌和病毒均不敏感。

藥動學 普魯卡因青霉素肌注后，在局部水解釋放出青霉素后被緩慢吸收。達峰時間較長，血中濃度低，但作用較青霉素持久。限用于對青霉素高度敏感的病原菌，不宜用于治療嚴重的感染。普魯卡因青霉素與青霉素鈉（鉀）混合配制成注射劑后，能在較短時間內升高血藥濃度，以兼顧長效和速效。普魯卡因青霉素大量注射可引起普魯卡因中毒。

【藥物相互作用】①青霉素與氨基糖苷類合用，可提高后者在菌體內的濃度，故呈現協同作用。②大環內酯類、四環素類和酰胺醇類等快效抑菌劑對青霉素的殺菌活性有干擾作用，不宜合用。③重金屬離子（尤其是銅、鋅、汞）、醇類、酸、碘、氧化劑、還原劑、羥基化合物，呈酸性的葡萄糖注射液或鹽酸四環素注射液等可破壞青霉素的活性，屬配伍禁忌。④胺類與青霉素可形成不溶性鹽，使吸收發生變化。這種相互作用可以延緩青霉素的吸收，如普魯卡因青霉素。⑤與一些藥物溶液（如鹽酸氯丙嗪、鹽酸林可霉素、酒石酸去甲腎上腺素、鹽酸土霉素、鹽酸四環素、B族維生素及維生素C）不宜混合，否則可產生混濁、絮狀物或沉淀。

【適應證】 主用于對青霉素敏感菌引起的慢性感染，如牛子宮蓄膿、乳腺炎、復雜骨折等，亦用于放線菌及鉤端螺旋體等感染。

【用法與用量】  肌內注射  一次量  每1kg體重  馬、牛1萬～２萬單位  羊、豬、駒、犢2萬～3萬單位  犬、貓3萬～4萬單位  一日1次 連用2～3日

臨用前加滅菌注射用水適量制成混懸液。

【不良反應】①主要的不良反應是過敏反應，大多數家畜均可發生，但發生率較低。局部反應表現為注射部位水腫、疼痛，全身反應為蕁麻疹、皮疹，嚴重者可引起休克或死亡。②對某些動物，可誘導胃腸道的二重感染。

【注意事項】（1）本品僅用于治療高度敏感菌引起的慢性感染。

（2）在水中微溶。遇酸、堿或氧化劑等即迅速失效。因此注射液應在臨用前配制。

（3）注意與其他藥物的相互作用和配伍禁忌，以免影響藥效。

【休藥期】牛、羊、、豬28日（暫定）；棄奶期72小時。

【規格】400萬單位〔普魯卡因青霉素300萬單位與青霉素鈉（鉀）100萬單位〕

【貯藏】密閉，在干燥處保存。

【執行標準】 《中國獸藥典》2010年版一部

【GMP標識】（2015）獸藥GMP證字22016號